含氟吲哚结构广泛存在于抗癌、抗HIV等临床药物中，但吲哚分子含有多个化学环境相似的C-H键，传统C2位选择性官能化通常依赖钯、钌等贵金属催化剂，不仅成本高，还存在重金属残留风险，且往往需预先保护N-H位点，限制了其在药物合成中的应用。
近日，杨志勇教授与合作团队在国际权威化学期刊《Chemical Communications》上发表研究论文（DOI: 10.1039/d6cc03957j），报道了一种简便、高效且无需过渡金属催化的吲哚C2位全氟烷基化新策略。该方法以廉价DIPEA为唯一碱和引发剂，在温和条件下实现高区域选择性转化。新方法有效克服了上述局限：无需任何金属催化剂，避免了产物重金属污染问题，对制药工艺的安全性提升具有重要意义；操作简便，仅需将吲哚、全氟烷基碘化物和DIPEA在DMF中加热即可完成；反应条件温和，对多种官能团具有良好的兼容性；区域选择性优异，专一性地在C2位引入含氟基团。
本科生任清妍、谭靓捷、邓婧等同学参与了部分实验操作与数据采集，在科研入门阶段得到了扎实训练，体现了药学院对低年级本科生科研素养的早期培养成效。
该研究获得国家自然科学基金、湖南省自然科学基金、湖南省教育厅优秀青年项目等资助。
